2. Signaling Pathways
  3. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  4. ADC Payload

ADC Payload (ADC有效载荷)

ADC-Related Custom Services

ADC Cytotoxin

ADC 有效载荷是诱导抗体药物偶联物 (ADC) 中的靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、连接子和有效载荷组成的靶向药物。有效载荷是最重要的成分，因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的效力。

目前正在使用的有效载荷有很多，例如卡利车霉素、多卡米星、吡咯并苯二氮卓 (PBD)、喜树碱、柔红霉素/阿霉素、奥瑞他汀和美登木素。根据作用机制，它们可分为两类：DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中卡利车霉素、多卡米星和PBDs是DNA小沟结合剂，喜树碱和柔红霉素/阿霉素是拓扑异构酶抑制剂，具有DNA损伤作用，奥瑞他汀和美登素是微管蛋白抑制剂。

ADC payloads are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a payload. The payload is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many payloads which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors.

ADC Payload 亚型特异性产品:

ADC Payload Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156856
    FL118-14-Propanol 98.69%
    FL118-14-Propanol 是 FL118 衍生物。FL118-14-Propanol 合成的 ADC分子对小鼠具有良好的抗肿瘤作用。
    FL118-14-Propanol
  • HY-B0154
    Fluticasone (propionate)

    丙酸氟替卡松

    		99.93%
    Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素，一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
    Fluticasone (propionate)
  • HY-148819A
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride 98.46%
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT(compound I)hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可通过偶联抗体靶向传递给细胞，具有较好的体内外 ADC 活性。
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride
  • HY-129589
    Thailanstatin A

    泰兰斯他汀A

    		99.71%
    Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC50=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
    Thailanstatin A
  • HY-B0015R
    Paclitaxel (Standard)

    紫杉醇 (Standard)

    Paclitaxel (Standard) 是 Paclitaxel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Paclitaxel (Standard)
  • HY-B0018
    Docetaxal

    紫杉醇EP杂质G (10-乙酰多西他赛)

    		99.54%
    Docetaxal (10-Acetyl docetaxel) 是一种 Docetaxel (HY-B0011) 类似物。Docetaxel 是一微管拆卸抑制剂，具有抗有丝分裂活性。
    Docetaxal
  • HY-15583
    Auristatin F

    澳瑞他汀 F

    		99.58%
    Auristatin F 是抗体偶联活性分子中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin)，也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。
    Auristatin F
  • HY-156617
    Cyclopropaneacetamide-Exatecan 99.60%
    Cyclopropaneacetamide-Exatecan 是一种 Exatecan (HY-13631) 类似物和 ADC Cytotoxin。Cyclopropaneacetamide-Exatecan 可用于合成 ADC 分子，用于肿瘤的研究。
    Cyclopropaneacetamide-Exatecan
  • HY-13631AG
    Exatecan (mesylate) (GMP)
    Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    Exatecan (mesylate) (GMP)
  • HY-13704S
    SN-38-d3 98.79%
    SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
    SN-38-d<sub>3</sub>
  • HY-15739
    Ansamitocin P-3

    安丝菌素P 3

    		98.0%
    Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3) 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
    Ansamitocin P-3
  • HY-13631J
    (1R,9R)-Exatecan mesylate 99.94%
    (1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    (1R,9R)-Exatecan mesylate
  • HY-148185
    T01-1 99.87%
    T01-1 是一种抗癌剂 (喜树碱衍生物)，具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性。
    T01-1
  • HY-114936
    Piericidin A

    粉蝶霉素A

    		99.0%
    Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素，通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统，从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂，可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素，具有抗菌，抗癌，杀虫活性。
    Piericidin A
  • HY-101127
    SGD-1882 98.45%
    SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂，为 PBD 二聚体，可以作为 ADC 的有效载荷。
    SGD-1882
  • HY-13631I
    (1S,9R)-Exatecan mesylate 98.23%
    (1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    (1S,9R)-Exatecan mesylate
  • HY-15579A
    MMAF hydrochloride 99.93%
    MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
    MMAF hydrochloride
  • HY-164285
    MYX1715 99.55%
    MYX1715 是 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 的抑制剂，KD 值为 0.09 nM。MYX1715 可抑制 LU0884 和 LU2511 的增殖，IC50 分别为 44 nM 和 9 nM。MYX1715 在小鼠模型中对神经母细胞瘤和胃癌表现出抗肿瘤活性。MYX1715 可用作 ADC 毒素。
    MYX1715
  • HY-14573
    SJG-136 99.47%
    SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。
    SJG-136
  • HY-12456
    Duocarmycin SA 99.89%
    Duocarmycin SA 是一种具有口服活性的抗肿瘤抗生素，IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂，能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。
    Duocarmycin SA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ADC Payload Isoform Comparison

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